番木鳖(鳖木果)


种子、果皮、果肉、根皮、茎皮和叶均含有吲哚生物碱。种子中生物碱含量为1.5—5%,主要有毒成分是士的宁(51—3)和马钱子碱(51—24),前者可占种子中总碱量的30-50%。此外还含有多种结构相似的其他生物碱,有下列三类[71,72]:1.土的宁碱类:主要包括士的宁(51—3)、马钱子碱(brucine)(51—24)、a—可鲁勃林(a—colubrine)(51—25)、β—可鲁勃林,(51—26)和异士的宁(iscetrychnine)(51—27)[77]等5种。2.假土的宁碱类:主要包括假土的宁碱(psedo-strychnine)(51—28)、假马钱子碱(psedobrucine)(5l—29)、16—羟基—e—可鲁勃林(16—hydroxy-a—colubrine)(15—30)和16—羟基—β—可鲁勃林(51—31)等4种[78]。3.N—甲基—顺—假碱类:主要包括番木鳖次碱(vomicine)(51—32)、伊卡晶(icajine)(51—33)和诺瓦辛(novacine)(51—34)等3种[72,79]。果皮和果肉也含有多种土的宁类生物碱,成分含量如表51-4[80]。

根含9%的生物碱,主要为土的宁碱类[72]。茎皮含马钱子碱4.8%;士的宁1.58%。以及少量的假土的宁碱和假马钱子碱[81]。叶以含N-甲基—假碱类为主。嫩叶中生物碱含量是成熟的种子和老叶中的5倍[72,82,83]。Pelletier和Caventou等人于1819年首先从本植物种子和树皮中分离得到土的宁,在一百多年以后由Rober=on和Beevers等人于1950年用X衍射分析才提出了土的宁分子的正确结构[84],接着Peerdeman弄清了它的绝对构型[85],1954年R.B.Woodward等人完成了它的全合成[86-88],七十年代以后,人们对士的宁的生物合成也进行了较多的研究[89,90]。深入研究表明士的宁类生物碱和双季胺双吲哚葫芦箭毒类生物碱有密切的化学和生源关系,土的宁分子的分解产物Wieland-Gumlich醛(51—36),可衍生出数十种葫芦箭毒类生物碱[20]。马钱子碱是与土的宁同时从本植物中分离得到的,实际上它是士的宁的C一2和C一3的二甲氧基衍生物,因此其毒理作用与土的宁相似,是一种中枢神经兴奋剂和甘氨酸的拮抗剂。另外,它对随意肌神经末梢的作用比土的宁更强,能麻痹感觉神经末梢,在5—10%。的浓度下即有显著的局部麻醉作用[73]。马钱子碱对人口服MLp为30mg/kg,大鼠口服LD50为1mg/kg,兔口服LD50为4mg/kg,上述剂量均略小于土的宁,但对小鼠的剂量却远比土的宁大[94]。

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