复方降压胶囊(复方降压胶囊的成分)


复方降压胶囊

随着社会经济的发展,人们的生活方式正在发生改变,人口老龄化也越来越严重, 而在老年人中,高血压已经成为人类健康的“ 头号杀手”,是心血管疾病的独立危险因子,也是人类致死致残的主要原因。因此,好的降压药至关重要,那你听过一种降压类药物——ACEI吗?

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一 ACEI的简介

血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)是一种抑制血管紧张素转化酶活性的化合物。它具有降压作用,可以延缓和逆转心室重构,阻止心肌肥厚的进一步发展,改善血管内皮功能和心功能,减少心律失常的发生,还能提高生存率,改善预后。

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二 ACEI的作用机制

1.减少血管紧张素II的生成

ACEI通过抑制血管紧张素转化酶而抑制血管紧张素I转换为血管紧张素II,使循环和组织中的血管紧张素II生成减少,从而使血管扩张、血压降低、醛固酮分泌减少、交感神经系统活性减弱、肾血流量增加、细胞外基质生成减少,抑制炎症及动脉粥样硬化的形成。

2.抑制醛固酮分泌

ACEI通过减少醛固酮合成与分泌,促进肾小管Na+和K+交换,增加小管上皮细胞对利尿剂的敏感性,促进肾脏排钠,减轻水钠潴留,从而有效降低循环系统的高血压,同时减轻由系统性高血压导致的肾小球内高压而发挥肾脏保护作用。

3.抑制BK降解

正常情况下,体内的BK被血管紧张素转化酶降解为无活性的多肽而失活,ACEI抑制血管紧张素转化酶的活性,从而抑制BK的降解而使BK保持活性。

此外,研究也证实,ACEI通过缓激肽能更有效的保护血管内皮;而缓激肽还可增强ACEI的降压作用。

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4.促进血管紧张素 (l-7)生成,抑制其降解

ACEI可增强血管紧张素转化酶2的活性,促进血管紧张素 (l-7)的生成;血管紧张素 (l-7)可被血管紧张素转化酶降解为无活性的血管紧张素 (l-5),ACEI通过抑制血管紧张素转化酶来抑制血管紧张素 (l-7)的降解,以维持血管紧张素 (l-7)的活性。

三 常用的ACEI降压药

1.第一代ACEI降压药—卡托普利

1981年,第一个血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)卡托普利上市,它为竞争性血管紧张素转化酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,从而降低外周血管阻力,并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。

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2.第二代ACEI降压药—依那普利、贝那普利等

依那普利为血管紧张素转化酶抑制剂。口服后在体内水解成依那普利拉,后者强烈抑制血管紧张素转化酶,降低血管紧张素Ⅱ含量,造成全身血管舒张,引起降压。

贝那普利属于血管紧张素转换酶抑制剂,它主要是抑制血管紧张素转化酶,降低血管紧张素Ⅱ介导的各种作用,使外周血管阻力降低,从而起到降血压的作用。同时还可以减轻心时的后负荷,不增快心率,可以改善左心室肥厚,改善糖尿病患者的糖耐量。

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3.第三代ACEI降压药—赖诺普利、培哚普利

培哚普利是一种使血管紧张素I转化为血管紧张素II的酶抑制剂。这种转化酶或激酶是一种肽链端解酶,它使血管紧张素I转化为收缩血管的血管紧张素Il,它还能使舒张血管的缓激肽降解为没有活性的七肽。血管紧张素转化酶的抑制会导致血浆中的血管紧张素II减少,这样可以导致血浆肾素活性增加(通过抑制肾素释放的负反馈作用)并减少醛固酮的分泌。

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赖诺普利为依那普利的赖氨酸衍生物,其降压机制、降压疗效与依那普利相似,不同的是依那普利是前体药,而赖诺普利本身就是活性物质。赖诺普利的降压作用缓和而持久,降压的同时还具有减少左心房容量、改善左心室功能、降低急性心梗患者的死亡率,以及显着降低蛋白尿、延缓肾损害等心、肾保护作用。

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4.一种理想的复方降压药—赖诺普利氢氯噻嗪片

赖诺普利氢氯噻嗪片是赖诺普利与氢氯噻嗪的单片复方制剂(SPC),二者联合制剂最大的优势,一是作用互补,二是提高依从性。本复方不适用于高血压的初始治疗,适用于赖诺普利或氢氯噻嗪单独治疗不能满意控制血压的患者,也适用于两单药联合治疗获得满意疗效后的替代治疗。

四 ACEI类药物的注意事项

① 该类药物应从小剂量起开始使用,并逐渐加量到起效,尤其是肾动脉粥样硬化的老年患者,避免血压过度降低。患者要定期做肾功能和血钾测定。

② 严重肾功能不全(肌酐清除率<30 ml/min)者禁用本品。双侧肾动脉狭窄与单个功能肾的动脉发生狭窄者,使用本品时导致严重低血压和肾功能不全的危险性增高。

③ 对于双侧肾动脉狭窄、脱水者以及孕妇应禁用该类降压药物。

④ ACEI类药物会导致头晕、眩晕等不良反应,所以驾驶及进行高空作业的人慎用。

⑤ 如果患者使用该类药物期间出现干咳,若不能耐受应及时停药,并改为其他降压药物进行治疗。

⑥ 如果患者用药期间出现低血压现象则应让患者躺下,该症状会立刻减轻,一旦患者血压水平稳定可以考虑继续使用该类药物治疗。

小结

ACEI在临床使用40年,有效性、安全性有保障,同时还具有经济性,因此, ACEI仍作为一线降压药物担当抗高血压治疗的主力军。

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