异丙嗪说明书(异丙嗪的全称)

派替啶

拉丁语pethidinum的译音。常用制剂为盐酸哌替啶，也称度冷丁。有镇痛和解除平滑肌痉挛的作用。主要用于急性锐痛。

药物原理：本品系苯基呱啶衍生物，为合成的类阿片镇痛药。和吗啡相似，镇痛作用约为吗啡的1/10~1/18，可能主要作用于中枢神经系统的阿片受体，主要起 u ﹣类阿片激动剂作用。

1．中枢神经系统：(1）镇静作用比天然类阿片弱，产生睡眠的可能性较小。(2）镇痛作用比吗啡弱，为吗啡的1/8~1/10；持效时间较短，为2~4h。在治疗剂量时可产生明显的镇痛作用。(3）在治疗剂量时可产生呼吸抑制作用，其程度与等效镇痛剂量的吗啡相等。(4）有催吐作用，能兴奋延髓化学感受器（CT2）的触发点，并增强前庭器官的敏感性。

2．外周作用：(1）本品具有平滑肌兴奋作用，但导致痉挛的作用较轻是其主要优点，口服效果较好，因此在一般情况下优于吗啡。(2）中度提高胃肠平滑肌及括约肌张力，减少推进性蠕动，但作用时间短，很少引起便秘或尿潴留。(3）引起奥狄括约肌痉挛，导致胆道内压升高，但较吗啡的作用弱。(4）可使脑内压升高，还可产生直立性低血压。(5）对妊娠末期子宫，不对抗催产素收缩子宫的作用，故不改变子宫的节律性收缩，也不延缓产程。(6）治疗量对支气管无影响，大剂量可引起支气管平滑肌收缩。

药物效果：口服或注射均易于吸收。口服时约有50％经肝首过代谢，因此口服的效果仅为注射的1/2。口服或肌内注射后1~2h可达血药峰值。分布容积为2.8~4.2L/ kg 。约40％与血浆蛋白结合。 t 1/2约为3.2h。主要在肝内代谢为听替啶酸和具有中枢兴奋作用的去甲呱替啶，而后以结合或非结合形式随尿排出。能透过胎盘屏障，并可随乳汁排出。

哌替啶（pethidine）又名度冷丁（dolantin），为苯基哌啶衍生物，是临床常用的人工合成镇痛药，其结构虽与吗啡不同，但它仍具有与吗啡相同的基本结构，即哌啶环中的叔氮，与叔氮相隔两个碳原子的季碳和与季碳相连的苯环（环A）。

【体内过程】口服易吸收，皮下或肌内注射后吸收更迅速，起效更快，故临床常用注射给药。血浆蛋白结合率约60%，主要在肝代谢为哌替啶酸及去甲哌替啶，再以结合型或游离型自尿排出。去甲哌替啶有中枢兴奋作用，中毒时发生惊厥可能与此有关。哌替啶血浆t1/2约3小时。

【药理作用】

1．中枢神经系统 与吗啡相似，作用于中枢神经系统的阿片受体而发挥作用。皮下或肌内注射后10分钟可产生镇静、镇痛作用，但持续时间比吗啡短，仅2～4小时。镇痛效力弱于吗啡，注射80～100mg哌替啶约相当于10mg吗啡的镇痛效力。约10%～20%患者用药后出现欣快。哌替啶与吗啡在等效镇痛剂量时，抑制呼吸的程度相等。对延脑CTZ有兴奋作用，并能增加前庭器官的敏感性，易致眩晕、恶心、呕吐。

2．平滑肌 能中度提高胃肠道平滑肌及括约肌张力，减少推进性蠕动，但因作用时间短，故不引起便秘，也无止泻作用。能引起胆道括约肌痉挛，提高胆道内压力，但比吗啡弱。治疗量对支气管平滑肌无影响，大剂量则引起收缩。对妊娠末期子宫，不对抗催产素兴奋子宫的作用，故不延缓产程。

3．心血管系统 治疗量可致体位性低血压，原因同吗啡。由于抑制呼吸，也能使体内CO2蓄积，脑血管扩张而致脑脊液压力升高。

【临床应用】

1．镇痛 哌替啶对各种剧痛如创伤性疼痛、手术后疼痛、内脏绞痛、晚期癌痛都有止痛效果。但对慢性钝痛则不宜使用，因仍有成瘾性。新生儿对哌替啶抑制呼吸作用极为敏感，故产妇于临产前2～4小时内不宜使用。

2．麻醉前给药及人工冬眠 哌替啶的镇静作用可消除患者手术前紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量；与氯丙嗪、异丙嗪合用组成冬眠合剂用于人工冬眠疗法。

【不良反应】治疗量哌替啶与吗啡相似，可致眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心悸及因体位性低血压而发生晕厥等。久用也可成瘾。剂量过大可明显抑制呼吸。偶可致震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥，中毒解救时可配合抗惊厥药。禁忌证与吗啡同。

杜冷丁学名哌替啶，又称作唛啶、德美罗、地美露，又称盐酸哌替啶。其盐酸盐为白色、无嗅、结晶状的粉末，能溶于水，一般制成针剂的形式。作为人工合成的麻醉药物，杜冷丁普遍地使用于临床，它对人体的作用和机理与吗啡相似，但镇痛、麻醉作用较小，仅相当于吗啡的1／10--1／8，作用时间维持2—4小时左右。主要作用于中枢神经系统，对心血管、平滑肌亦有一定影响。毒副作用也相应较小，恶心、呕吐、便秘等症状均较轻微，对呼吸系统的抑制作用较弱，一般不会出现呼吸困难及过量使用等问题。

不倡导使用

杜冷丁是一种人工合成阿片类镇痛剂，镇痛效能只是吗啡的1/10。杜冷丁的止痛时间比吗啡短，皮下或肌肉注射均可能引起局部发炎和组织硬节，反复注射可造成肌肉组织重度纤维化。杜冷丁的代谢产物去甲杜冷丁有毒，可引起中枢神经兴奋，从而导致震颤和癫痫发作。

口服吗啡制剂既经济方便，又可达到止痛的目的，同时极少产生依赖性。

目前国际肿瘤学界已提出癌性疼痛不主张使用杜冷丁。世界卫生组织把杜冷丁的使用作为衡量癌性疼痛治疗水平的一个标准，杜冷丁用得越多，说明对癌痛治疗的认识越低。