盐酸坦洛新(盐酸洛新缓主治什么病)

商品名称盐酸坦洛新缓释胶囊

通用名称盐酸坦洛新缓释胶囊

主要成份本品主要成分为盐酸坦索罗辛。

适应症本品适用于前列腺增生症引起的排尿障碍。

不良反应1.神经精神系统：偶见头晕﹑蹒跚感等。

2.循环系统：偶见血压下降﹑心率加快等。

3.过敏反应：偶尔可出现皮疹，出现这种症状时应停止服药。

4.消化系统：偶见恶心﹑呕吐﹑胃部不适﹑腹痛﹑食欲不振等。

5.肝功能：偶见ALT﹑AST﹑LDH升高，这药后可恢复正常。

6.其它：偶见鼻塞﹑浮肿﹑吞咽困难﹑倦怠感等。

禁忌1.结本药过敏者。

2.肾功能不全患者。

注意事项1.注意不要嚼碎服用，应整个吞服。

2.体位性低血压、冠心病患者应慎重使用。

3.肾功能不全患者应视Ccr情况慎用或禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药禁用本品。

儿童用药禁用本品。

老人用药因高龄患者中常有肾功能低下者，这种情况下应充分注意观察患者服药后的状况，如得不到期待的效果，不应继续增量，而应改用其它适当的处置方法。

药物相互作用1.吲哚美辛或其他非甾体抗炎药物与本品同用可减弱降压作用。可能由于抑制肾前列腺素合成和（或）引起水、钠潴留。

2.西咪替丁可轻度增加多沙唑嗪血药浓度和半衰期，但其临床意义不详。

3.其他降压药与本品同用时降压作用增强，需调整剂量。

4.雌激素与本品合用时由于体液潴留而增高血压。

5.拟交感胺类与本品合用可使前者升压作用与后者降压作用均减弱。

6.人体外血浆研究表明，多沙唑嗪对地高辛、华法令、苯妥因、吲哚美辛的蛋白结合率无影响。

药物过量1.药物过量可因误服或自杀性行为产生。

2.多表现为体位性低血压、头晕、头痛、疲劳、嗜睡，严重者出现休克或死亡。

3.轻者置患者于卧位，血压低者给予补液、升压治疗；严重者应立即用活性炭洗胃，同时给予抗休克治疗。因多沙唑嗪蛋白结合率高，血液透析不能将其排出体外。

药物毒理药理作用

1.对交感神经α1受体的阻断作用：本品可选择性阻断α1受体，其作用比盐酸哌唑嗪强0.5-22倍，比甲磺酸酚妥拉明强45-140倍。此外，本品对α1受体的亲和力比α2受体的强5400-24000倍。

2.对尿道、膀胱及前列腺的作用：因本品系α1受体亚型α1A的特异性拮抗剂，而尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α1受体主要为α1A受体，因此本品对尿道、膀胱颈部及前列腺平滑肌具有高选择性的阻断作用，使平滑肌松弛，尿道压迫降低，其抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升的13倍。

3.改善排尿障碍的作用：本品可降低尿道内压曲线中的前列腺部压力，而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线无影响。

毒理研究

1.重复给药毒性

文献报道，大鼠、小猎犬（经口）连续给药3个月后发现子宫、卵巢重量减轻。

2.生殖毒性

雄性大鼠单剂量或多剂量服用盐酸坦洛新300mg/kg/d可导致生育力显著下降，但这种作用呈可逆性，生育力在单剂量给药停药3天或多剂量给药停药4周后得到改善，在多剂量停药9周后恢复正常，雄性大鼠多剂量10mg/kg/d或100mg/kg/d（AUC分别为正常人的0.2和16倍）给药不会影响生育力。在已完成的各项试验中，盐酸坦洛新未出现致畸作用。

3.致癌毒性

据报道，雌性大鼠盐酸坦洛新给药剂量超过5.4mg/kg后，乳腺纤维瘤发生率升高（P

药代动力学1.本品口服后吸收迅速，达峰时间2-3小时，生物利用度约65%，与蛋白结合率达98%，终末消除半衰期（t1/2）为19~22小时。进食后服药吸收延迟约1小时，但临床疗效无明显降低。

2.本品在肝内代谢广泛。虽然已确定几种活性和非活性代谢产物，但其药代动力学特性尚不清楚。本品主要由粪便排除，63%为代谢产物，4.8%为原型；肾脏排泄9%。

3.本品早间给药的曲线下面积比晚间给药低11%，且达峰时间明显低于晚间约2小时。高血压患者的稳态血药浓度研究显示，每日口服多沙唑嗪2-16mg，药量与药效呈线性关系。药代动力学研究表明，多沙唑嗪血浆半衰期和清除率不受年龄或肾功能受损的影响，但肝硬化的患者单剂量口服多沙唑嗪2mg时上述参数增加40%。目前有关药物对多沙唑嗪肝代谢的影响的资料尚不多。

贮藏遮光、密封保存。