异丙嗪治疗眩晕(眩晕治疗异丙嗪的药物)

化合物简介播报

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基本信息

中文名称：异丙嗪

英文名称：promethazine

CAS号：60-87-7

分子式：C17H20N2S

分子量：284.42

精确质量：284.13500

PSA：31.78000

LogP：4.30440

物化性质

密度：1.131g/cm3

熔点：60ºC

沸点：190-192ºC at 3 mm Hg

安全信息

海关编码：2934300000

生产方法

以二乙基胺和环氧丙烷反应得1‑二乙基氨基‑2‑丙醇,然后1‑二乙基氨基‑2‑丙醇加氯化亚砜、甲苯反应得1‑二乙基氨基‑2‑氯丙烷，再和吩噻嗪反应得异丙嗪粗游离体，异丙嗪粗游离体经异丙嗪粗游离体经提纯后再与盐酸造盐得盐酸异丙嗪。 [2]

用途

抗组织胺药。适用于各种过敏性疾病（如哮喘、荨麻疹、过敏性鼻炎及支气管哮喘等）和孕期呕吐，亦可与氯丙嗪等配合成冬眠合剂，用于人工冬眠。

药物说明播报

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药理毒理

异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药，也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。

（1）抗组胺作用： 与组织释放的组胺竞争H1受体，能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩， 解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。

（2）止吐作用：可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。

（3）镇静催眠作用：可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。

药代动力学

注射给药后吸收快而完全，血浆蛋白质结合率高。肌注给药后起效时间为20分钟，静注后为3～5分钟，抗组胺作用一般持续时间为6～12小时，镇静作用可持续2 ～ 8小时。主要在肝内代谢，无活性代谢产物经尿排出，经粪便排出量少。

适应症

（1）皮肤粘膜的过敏： 适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎，血管运动性鼻炎，过敏性 结膜炎，荨麻疹，血管神经性水肿，对血液或血浆制品的过敏反应，皮肤划痕症。

（2）晕动病：防治晕车、晕船、晕飞机。

（3）用于麻醉和手术前后的辅助治疗，包括镇静、催眠、镇痛、止吐。

（4）用于防治放 射病性或药源性恶心、呕吐。

用法用量

肌内注射：成人用量

（1）抗过敏，一次25mg ，必要时2小时后重复；严重过敏时可 用肌注25～50mg，最高量不得超过100mg 。

（2）在特殊紧急情况下，可用灭菌注射用水稀释至0.25%， 缓慢静脉注射；

（3） 止吐，12.5～25mg ，必要时每4小时重复一次；

（4）镇静催眠，一次25～50mg 。

小儿常用量

（1）抗过敏，每次按体重0.125mg/kg 或按体表面积3.75mg/m2，每4～6小时一次；

（2）抗眩晕，睡前可按需给予，按体重0.25～0.5mg/kg 或按体表面积7.5～15mg/m2。或一次6.25～12.5mg，每日三次；

（3）止吐，每次按体重0.25～0.5mg/kg或按体表面积7.5～15mg/m2，必要时 每4～6小时重复；或每次12.5～25mg，必要时每4～6小时重复；

（4）镇静催眠，必要时每次按体重0.5～1mg/kg或每次12.5～25mg。

不良反应

异丙嗪属吩噻嗪类衍生物，小剂量时无明显副作用，但大量和长时间应用时可出现吩噻嗪类常见的副作用。

（1）较常见的有嗜睡；较少见的有视力模糊或色盲（轻度），头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝（儿童多见）、晕倒感（低血压）、恶心或呕吐（进行外科手术和〈或〉并用其他药物时），甚至出现黄疸。

（2）增加皮肤对光的敏感性，多恶梦，易兴奋，易激动，幻觉，中毒性谵妄， 儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率不高。

（3）心血管的不良反应很少见，可见血压增高，偶见血压轻度降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。

注意事项

（1）已知对吩噻嗪类药高度过敏的人，也对本品过敏。

（2）下列情况应慎用：急性哮喘，膀胱颈部梗阻，骨髓抑制，心血管疾病，昏迷，闭角型青光眼，肝功能不全，高血压，胃溃疡，前列腺肥 大症状明显者，幽门或十二指肠梗阻，呼吸系统疾病（尤其是儿童，服用本品后痰液粘稠，影响排痰，可抑制咳嗽反射），癫痫患者（注射给药时可增加抽搐的严重程度），黄疸，各种肝病以及肾功能衰竭， Reye综合征（异丙嗪所致的锥体外系症状易与Reye综合征混淆）。 应用异丙嗪时，应特别注意有无肠梗阻，或药物的逾量、中毒等问题，因其症状体征可被异丙嗪的镇吐 作用所掩盖。

孕妇及哺乳期妇女用药

（1）孕妇使用本药后，可诱发婴儿的黄疸和锥体外系症状。因此，孕妇 在临产前1-2周应停用此药。

（2）哺乳期妇女应用本品时需权衡利弊。

儿童用药

一般的抗组胺药对婴儿特别是新生儿和早产儿有较大的危险性；小于3个月的婴儿体内药物代谢酶不足，不宜应用。此外还有可能引起肾功能不全。新生儿或早产儿、患急性病或脱水的小 儿以及患急性感染的儿童，注射异丙嗪后易发生肌张力障碍。

老年患者用药

老年人用本药易发生头晕、 滞呆、精神错乱、低血压。还易发生锥体外系症状，特别是帕金森氏病、不能静坐和持续性运动障碍，用量大或胃肠道外给药时更易发生。

药物相互作用

（1）对诊断的干扰：葡萄糖耐量试验中可显示葡萄糖耐量增加。可干扰尿妊娠免疫试验，结果呈假阳性或假阴性。

（2）乙醇或其他中枢神经抑制剂，特别是麻醉药、巴比妥类、单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药同用时，可增加异丙嗪或（和）这些药物的效应，用量要另行调整。

（3） 抗胆碱类药物，尤其是阿托品类和异丙嗪同用时，后者的抗毒蕈碱样效应增加。

（4）溴苄铵、胍乙啶等降 压药与异丙嗪同时用时，前者的降压效应增强。肾上腺素与异丙嗪同用时肾上腺素的α作用可被阻断，使 β作用占优势。

（5）顺铂、巴龙霉素及其他氨基糖甙类抗生素、水杨酸制剂和万古霉素等耳毒性药与异丙嗪同用时，其耳毒性症状可被掩盖。

（6）不宜与氨茶碱混合注射。

中毒

异丙嗪又名非那根，属吩噻嗪类抗组胺药，有抗组胺作用；作用较苯海拉明持久。作用于前庭和呕吐中枢、中脑髓质感受器，治疗晕动病；又具有镇静催眠作用。口服起效快，半衰期7～16h。适用于过敏性鼻炎、荨麻疹、结膜炎等过敏性疾病等。同时能增强麻醉药、催眠药、镇痛药和局麻药的作用。成人常用量12.5～25mg，2～3/d。用于催眠时的不良反应的发生率为25%～60%。一般在摄入3～5倍于每天常用量后发生毒性。儿童更敏感。

临床表现

1.常见不良反应有困倦和嗜睡、乏力、眩晕、耳鸣、共济失调、复视、欣快、烦躁不安、癔症等。罕见有恶心、呕吐，甚至黄疸发生。心血管反应可有血压升高，偶有血压轻度下降。

2.量过大出现手足动作笨拙。严重时嗜睡或面色潮红，发热，口、鼻干燥，呼吸困难、心跳加快、肌肉痉挛（好发在颈部、背部肌肉、头部肌肉痉挛性抽动或双手震颤）。可有癫痫发作的危险。

3.人应用高剂量时出现锥体外系症状，儿童更易发生锥体外系症状。老年人易发生头晕、精神错乱、呆滞、低血压和锥体外系症状。

4.过敏反应，如荨麻疹、哮喘和血管神经性水肿等。

5.偶见白细胞减少、粒细胞减少和再生障碍性贫血。

6.作为栓剂，可发生直肠刺痛或烧灼感。

治疗

异丙嗪中毒的治疗要点为：

1.过量立即予吞服活性炭，监护6～8h。大量摄入者洗胃。

2.严重反应以对症、支持治疗为主。

3.血液灌流、血液透析等治疗不能清除体内的异丙嗪。

专家点评播报

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镇静止吐效果好，对胃肠型荨麻疹可首选此药。异丙嗪为H1受体拮抗药，其化学结构属吩噻嗪类。其抗组胺作用较苯海拉明持久，有明显的中枢安定作用，但比氯丙嗪弱，对皮质下中枢亦有广泛的抑制，可产生镇吐、体温下降作用。能增强麻醉药、镇静催眠药和镇痛药的作用。眼科临床用于皮肤黏膜变态反应，如眼睑接触性皮炎，过敏性结膜炎等。

[1]