胺碘酮用法用量(胺碘酮用量极量)

【药品名称】

安博司(吡非尼酮片)

【适 应 症】

用于轻、中度特发性肺间质纤维化。

【用法用量】

本品按剂量递增原则逐渐增加用量，因空腹服用本品时，吡非尼酮在血液中浓度会明显升高，很可能会出现副作用，因而餐后服用为宜。

本品的初始用量为每次 200 mg，每日 3 次,希望能在两周的时间内，通过每次增加 200 mg 剂量，最后将本品用量维持在每次 600 mg(每日 1800 mg)；应密切观察患者用药耐受情况， 若出现明显胃肠道症状、对日光或紫外线灯的皮肤反应、肝功能酶学指标的显著改变和体重减轻等现象时,可根据临床症状减少用量或者停止用药，在症状减轻后，可再逐步增加给药量，最好将维持用量调整在每次 400 mg(每日 1200 mg)以上。

【成份】

本品主要成份为：吡非尼酮。

化学名称：5-甲基-1-苯基-2-(1 H)-吡啶酮。

分子式：C12H11NO

分子量：185.23

【性状】

本品为淡黄色至淡黄褐色薄膜衣片，除去包衣后显类白色。

【禁忌】

对本品任何成份过敏的患者禁用；重度肝病患者禁用；妊娠及哺乳期患者禁用；患有严重的肾病或需透析治疗者禁用；需同时服用氟伏沙明者(一种治疗抑郁症或强迫性精神障碍的药物)。

【注意事项】

1.在吡非尼酮的临床试验中仅发现吡非尼酮可以改善轻中度特发性肺间质纤维化患者的肺功能指标, 尚未发现吡非尼酮可以逆转肺纤维化, 故重度特发性肺间质纤维化患者应用吡非尼酮可能无法受益。

2.慎用(以下患者慎重使用)

(1)肝功能受损的患者, 应用吡非尼酮可能会进一步损害肝功能或者使之恶化，轻度或中度肝功能不全患者慎用；重度肝病患者禁用；肝病患者在使用吡非尼酮前及使用过程中均应定期检查肝功能。

(2)尚缺少肾功能受损的患者使用吡非尼酮数据，患有严重的肾病或需透析治疗者禁用。

(3)高龄者请详见[老年患者的使用]。

3.重要的基本注意事项

(1)吡非尼酮可导致严重的光敏反应，长期暴露在光线下，有导致皮肤癌的可能。使用时要事先对患者进行详细说明，包括：

①外出时应穿长袖衣服、戴帽子、使用遮阳伞、使用防晒效果好的防晒霜，避免直接暴露接触紫外线。 ②如出现皮疹、瘙痒等，立刻与医生联系。

③尽量避免合并使用其他药物，如四环素抗生素类药物(多西环素)等，因其可增加光敏反应的机率。

(2)应用吡非尼酮会发生嗜睡、头晕等相关情况，所以使用本药的患者不要驾车或从事危险的机器操作。若患者在服药期间不得不参加某些依赖反应力、动作协调能力而完成的运动，则需特别注意其影响。

(3)由于肝功能损伤可引起 AST、ALT 等的升高和黄疸，所以吡非尼酮在使用中要定期进行肝功能检查，并认真观察患者的症状和体征。

4.动物实验表明吡非尼酮能透过血脑屏障，故建议发作性脑部疾病患者(局灶性兴奋或发作性睡眠)应密切观察脑电图的病理变化，咨询医生后慎用。

5.吸烟可降低本药疗效，故服药前及用药期间需戒烟。

6.吡非尼酮可致体重降低，用药期间需密切观测体重变化。

7.服药期间请勿饮用葡萄柚汁，葡萄柚汁可干扰吡非尼酮的疗效。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.不推荐孕妇或者可能怀孕的妇女应用本品，因尚不清楚本品对未出生婴儿的风险。在大鼠实验中，确认出现使怀孕周期延长或导致出生率低下，并有向胎儿转移现象出现。另外，在兔实验中，确认导致出现流产或早产现象。总之，在很多动物实验中都发生致畸现象。

2.哺乳期妇女，在使用本药期间要避免母乳喂养。在大鼠实验中，可在母乳中检测到有药物分泌。哺乳期使用，会抑制新生儿的体重增加。

【儿童用药】

18岁以下儿童及青少年患者用药的安全有效性尚未确立。

【老年用药】

一般老年人的生理机能有所下降，且目前尚无专门在老年人中进行的大规模临床试验，故建议高龄患者慎用。

【药物相互作用】

1、请注意下列药物可影响吡非尼酮的治疗效果:

(1)增加吡非尼酮不良反应的药物:环丙沙星、胺碘酮、普罗帕酮。

(2)降低吡非尼酮疗效的药物:奥美拉唑、利福平。

服用上述药物前请听取医生建议。

2、其他药物相互作用事项

(1)吡非尼酮与抗酸药Mylanta I[(主要含有氢氧化镁和氢氧化铝)合用，其药物代谢动力学特征不受影响。

(2)吡非尼酮与CYP1A2强抑制剂氟伏沙明合用时，可导致明显药物相互作用，其清除率可显著降低。联合使用氟伏沙明10日，可使吡非尼酮AUCc.增加约6倍。因此，吡非尼酮不应与CYP1A2中效或强效抑制剂联合使用。

(3)吡非尼酮可被多种CYP酶(CYP1A2、2C9、 2C19、 2D6、2E1)所代谢， 故与其他药物合用时，较易受其他药物所引发的CYP酶活性抑制或诱导的影响。

【药理作用】

特发性肺纤维化与肿瘤坏死因子 TNF-α和白介素 1(IL-1β)炎症细胞因子合成和释放引起的慢性纤维化和炎症有关。吡非尼酮的作用机制尚不完全清楚。研究结果显示，吡非尼酮能减少对多种刺激引起的炎症细胞积聚，减弱成纤维细胞受到细胞生长因子如转化生长因子β(TGF-β)和血小板衍生生长因子(PDGF)刺激后引起的细胞增殖、纤维化相关蛋白和细胞因子产生以及细胞外基质的合成和积聚。动物肺纤维化模型(博来霉素和移植导致的纤维化)试验结果显示，吡非尼酮具有抗纤维化和抗炎作用。

【药物过量】

尚未见吡非尼酮药物过量中毒的临床病例。如发生大剂量中毒过量情况，除常用灌胃、催吐外，视病情由医生决定采用何种有效解毒措施。

【贮藏】

密封。

【批准文号】

国药准字H20193259

【生产企业】

北京凯因科技股份有限公司

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